Лишний вес и мерказолил

Мерказолил (Mercazolil)

Действующее вещество:ТиамазолТиамазол

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

На одну таблетку:

тиамазол — 0,005 г,

вспомогательные вещества: лактозы.моногидрат (сахар молочный) — 0,094 г, крахмал картофельный — 0,098 г, тальк — 0,002 г, кальция стеарата моногидрат — 0,001 г.

Описание:Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа:Антитиреоидное средство АТХ: &nbsp

H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу

H.03.B.B.02 Тиамазол

Фармакодинамика:

Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.

Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приеме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Фармакокинетика:Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность — 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата, максимальная концентрация (Сmах) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приеме. Практически не связывается с-белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) — 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10 % — в неизмененном виде. Показания:

Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев); в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.

С осторожностью:

Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность; у пациентов получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности .и в период грудного вскармливания. Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

-15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

— 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;

— 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие-дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 40 мг. Беременным — в максимально низких дозах — 2,5-10 мг/сутки.

Детям — 0,3-0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, поддерживающие дозы для детей — 0,2- 0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит (в т.ч. полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.

Прочие: лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит.

При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.

Взаимодействие:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне — приемов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.

Особые указания:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг.

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 5 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-001264 Дата регистрации:24.11.2011 Дата окончания действия:24.11.2016 Владелец Регистрационного удостоверения:МАРБИОФАРМ, ОАО МАРБИОФАРМ, ОАО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspМАРБИОФАРМ, ОАОМАРБИОФАРМ, ОАО Дата обновления информации: &nbsp29.04.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

Гиперактивная ‘щитовидка’.

Гиперактивная ‘щитовидка’.

В 1835 году ирландский врач Роберт Грейвс впервые описал заболевание, которое всколыхнуло всю Европу. Психотерапевты наконец-то нашли одну из возможных причин депрессивных состояний у людей, неадекватного поведения и даже семейных скандалов.

Виновников оказался тиреотоксикоз. Другие названия этого заболевания — гипертиреоз, болезнь Грейвса, диффузно-токсический зоб. Чтобы понять связь между этими понятиями, мы побеседовали с заведующим эндокринологического отделения Нижегородской областной больницы имени Н.А Семашко, заслуженным врачом России Георгием Петровичем РУНОВЫМ.

— Считается, что тиреотоксикоз возникает из-за стрессов. Так ли это на самом деле?

— Стресс может стать провоцирующим фактором, если для этого есть предпосылки.

Наиболее частой причиной тиреотоксикоза является диффузно-токсический зоб, который имеет наследственную предрасположенность и связан с незрелостью иммунной системы.

При сильном стрессе или болезни в организме человека, который имеет диффузный токсический зоб, вдруг начинают вырабатываться антитела, провоцирующие чрезмерную выработку гормонов щитовидной железой. Тиреотоксикоз дословно переводится — отравление тиреоидными гормонами.

Другими реже встречающимися причинами гипертиреоза являются подострый тиреоидит, тиреотоксическая аденома, многоузловой токсический зоб.

— Какие изменения происходят в щитовидной железе при тиреотоксикозе?

— Основная функциональная единица щитовидной железы — это клетки, объединенные в фолликул, вокруг которого накапливается запас гормонов. При необходимости тиреоидные гормоны поступают в фолликул.

Но иногда под влиянием неблагоприятных факторов выброс гормона тироксина (Т4) увеличивается, развивается гипертиреоз (гипер — много, тиреоз — гомроны). Большое количество тироксина ‘утекает’ в кровь, и когда там он достигает высокой концентрации, у человека появляются первые клинические признаки заболевания.

— Какие симптомы характерны для слишком активной щитовидной железы?

— Основных признака тиреотоксикоза три — зоб, тахикардия и экзофтальм. В 1840 году эти симптомы впервые описал немецкий врач Карл Адольф фон Базедов. Отсюда еще одно название тиреотоксикоза — болезнь Грейвса-Базедова, по фамилиям двух врачей, отличившихся в изучении этого заболевания.

Другими симптомами повышения функции щитовидной железы являются раздражительность, повышенная потливость, тремор рук, частый пульс, похудание.

Клиническая картина выглядит следующим образом: человек худеет несмотря на хороший аппетит, становится нервным, его кожные покровы теплые на ощупь, глаза выпучены, заметен зоб.

Тахикардия выражается сильным сердцебиением, бессонницей, возбуждением.

Экзофтальм, или пучеглазие имеются практически у 50 процентов пациентов. Глаза выступают из орбит, краснеют, увлажняются, веки припухают.

— В каком возрасте чаще всего развивается тиреотоксикоз?

— В группе риска находятся женщины после 30 лет. Возникновение у них тиреотоксикоза связано с физиологической особенностью организма, частыми перестройками в нем — беременность, роды, кормление грудью.

Так как тиреотоксикоз имеет наследственные корни, очень важно обнаружить это заболевание у беременной женщины и своевременно нормализовать уровень гормона тироксина. Есть препараты, которые не проникают через плацентарный барьер (например, пропицил) и не влияют на правильное формирование щитовидной железы у плода.

— Какие обследования проводятся при гиперфункции щитовидной железы?

— Обязательно нужно исследовать гормоны щитовидной железы (Т4 и Т3), тиреотропный гормон гипофиза (ТТГ), проверить уровень антител к пероксидазе, сделать УЗИ щитовидной железы.

— Правда, что болезнь Грейвса-Базедова нужно лечить всю жизнь?

— Поскольку диффузный токсический зоб вызван генетически обусловленным нарушением иммунной системы, лечение этого заболевания сложное и длительное. После прекращения лечения вероятность того, что болезнь не рецидивирует, составляет 50%.

Есть три основных способа лечения: тиреостатические препараты, радиойодтерапия и тиреоидэктомия.

Тиреостатики (тирозол, мерказолил, пропицил) подавляют активность щитовидной железы и снимают основные симптомы заболевания.

Пациенту важно соблюдать дозировку препарата. От больших доз щитовидная железы здоровее не станет, а вот гипотиреоз, то есть обратное состояние гипертиреоза, развиться может, что тоже не есть хорошо.

Например, первоначальная суточная доза мерказолила составляет 30 мг (по 2 таблетки 3 раза в день). Действие наступает не сразу, спустя 2-3 недели. Препарат принимают до наступления эутиреоза. Затем переходят на меньшие поддерживающие дозы по 10 мг в день.

В курс лечения тиреотоксикоза входят также бета-адреноблокаторы (атенолол, анаприлин, тразикор) и седативные средства (нозепам, тазепам).

Бета-адреноблокаторы предназначены блокировать действие избыточного количества гормонов на сердце, кровеносные сосуды и нервную систему.

Седативные средства могут использоваться и растительного происхождения. Они снимают раздражительность, нервозность, улучшают сон.

Лечится радиоактивным йодом эндокринологи советуют более пожилым людям, когда длительный прием тиреостатиков не оказывает нужного действия.

Тирсоидектомия (удаление части щитовидной железы) проводится в любом возрасте, но показания к ней строго ограничены.

— Существует ли профилактика гипертиреоза?

— Тиреотоксикоз — это запрограммированная болезнь. Доказано, ею болеют определенная группа людей, у которых есть к этому генетическая предрасположенность.

Если, например, наследственность при сахарном диабете 2 типа можно отсрочить правильным питанием и физической закалкой, то при тиреотоксикозе врачи такого, к сожалению, посоветовать не могут.

Екатерина Королева.

Источник